НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА (НПВС)

Из истории НПВС

Полезные свойства коры ивы используются в современной медицине и фармацевтике

История поиска эффективного средства, способного победить любую боль, уходит своими корнями в глубокое прошлое. Уже в папирусах Древнего Египта встречаются упоминания об обезболивающем действии лекарств, изготовленных на основе коры ивы.

Латинское название этого растения в последующем дало название центральной химической группе НПВП — салицилатам (ива по-латински будет salyx).

Салицилин

Салициловая кислота выделена из ивовой коры итальянским химиком Рафаэлем Пириа и затем синтезирована им же

Из-за масштабных исторических коллизий, происходивших в Европе в Средние века, целительный рецепт древних врачей был надолго забыт. Лишь в XVIII веке о нём вспомнили вновь, когда его стали назначать при суставных болях.

В первой половине XIX века из ивовой коры впервые было выделено действующее вещество, получившее название «салицилин». Однако в промышленных масштабах салициловую кислоту стали получать лишь с 1860 года (автором этой методики стал немецкий биохимик Адольф Кольбе).

Феназон (антипирин) и аминофеназон

К концу XIX века арсенал медицины пополнился целым рядом эффективных даже по современным меркам, но токсичных обезболивающих препаратов. К ним относились пиразолоновые производные, такие как феназон (антипирин) и аминофеназон. Долгое время они считались «золотым стандартом» лечения ревматологических заболеваний и использовались вплоть до 70-х годов XX века, однако впоследствии их вытеснили более действенные и безопасные препараты.

Аспирин

10 августа 1897 года — день рождения известного аспирина. Отцом ацетилсалициловой кислоты стал немецкий химик Феликс Гоффман, работавший в компании Байер.

Изначально аспирин был рецептурным препаратом и выпускался в виде порошка. С 1904 года компания начала производить его в таблетированной форме. С 1915 года аспирин мог приобрести любой желающий, что принесло ему поистине «бешеную» популярность.

Анальгин

Подавляющее большинство всех имеющихся на сегодняшний момент НПВС были синтезированы в XX веке. Так, в 1920 году в германской компании Hoechst AG был получен метамизол натрия, более известный как анальгин. Он быстро приобрёл популярность, но уже в 1930-х годах появились сообщения о его токсическом действии на систему кроветворения.

Вследствие многочисленных случаев летальных исходов, обусловленных приёмом анальгина, в США этот препарат не используется с 1977 года.

Отказались от него и в ведущих европейских странах.

Серьезный недостаток

Пришла пора поговорить об одном из самых серьезных минусов нестероидных противовоспалительных препаратов. Дело в том, что ЦОГ-1 помимо участия в выработке вредных простагландинов играет и положительную роль. Он участвует в синтезе простагландина, который препятствует разрушению слизистой желудка под действием собственной соляной кислоты. Когда неизбирательные ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 начинают работать, они полностью блокируют простагландины — и «вредные», вызывающие воспаление, и «полезные», защищающие желудок. Так нестероидные противовоспалительные лекарства провоцируют развитие язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также внутренние кровотечения.

Но есть среди семейства НПВС и особые препараты. Это самые современные таблетки, которые умеют избирательно блокировать ЦОГ-2. Циклооксигеназа 2 типа — фермент, который участвует только в воспалении и не несет никакой дополнительной нагрузки. Поэтому его блокирование не чревато неприятными последствиями. Селективные блокаторы ЦОГ-2 не провоцируют желудочно-кишечных проблем и отличаются более высокой безопасностью, чем их предшественники.

Классификация нестероидных противовоспалительных препаратов

Существует несколько классификаций описываемой группы.

По химическому строению:

Все препараты этой группы делят на 2 типа:

• Ингибиторы циклооксигеназы 1-го типа;
• Ингибиторы циклооксигеназы 2-го типа.

Список препаратов первого поколения

Здесь список обезболивающих без рецептов.

1. Аспирин.
2. Напроксен.
3. Ибупрофен.
4. Вольтарен.
5. Нурофен.
6. Диклофенак.
7. Диклак.
8. Мовимед.
9. Метиндол.
10. Бутадион.

Список препаратов второго поколения

1. Мовалис.
2. Найз.
3. Нимесил.
4. Аркоксиа.
5. Целебрекс.

Что лечат НПВС?

НПВС часто применяются для устранения или ослабления боли в спине

НПВС применяются для лечения трёх симптомов, характерных для широкого ряда медицинских состояний.

1. Высокая температура тела или лихорадка.
2. Воспаление.
3. Боль.

НПВС применяются для ослабления боли при следующих проблемах:

• артрите;
• боли в спине, особенно при долгосрочных болевых ощущениях в пояснице;
• простуде или гриппе;
• головной боли;
• менструальной боли;
• повреждении суставов и костей, растяжении или вывихе.
• боли в суставах и мышцах;
• зубной боли.

В низких дозах аспирин используется для предотвращения заболеваний артерий, которые могут приводить к сердечному приступу или инсульту. Данный препарат также можно применять для снижения риска развития некоторых видов колоректального рака.

Головная и поясничная боль — две главные причины использования НПВС. Если эти проблемы становятся хроническими, пациент должен учитывать степень безопасности нестероидных противовоспалительных препаратов.

Применение НПВС для лечения простуды и гриппа

Уже более ста лет человечество использует НПВС для лечения симптомов простуды. Однако следует понимать, что препараты из этой группы не уничтожают вирус и не изменяют характер течения болезни. Они просто ослабляют некоторые симптомы, например лихорадку и боль.

Систематизированный научный обзор ряда исследований, проведённых с целью получения доказательств пользы НПВС при лечении простуды, продемонстрировал, что наилучшую эффективность эти средства показывают при лечении головной боли, ушной боли, а также боли в мышцах и суставах.

Чем заменить

Бывают ситуации, когда боль застает врасплох, а под рукой нет назначенного врачом препарата. В этом случае временно заменить его прием можно при помощи различных народных средств: растираний, мазей, компрессов. Но не стоит злоупотреблять такими методами и пренебрегать основным лечением, можно спровоцировать ухудшение состояния.

Чтобы снять температуру тела выше 38,5 градусов, делают растирания. Для этого больного нужно раздеть, при этом исключить сквозняки в помещении. Тело нужно обтирать теплой водой и оставлять ее высыхать на коже самостоятельно, так организм быстрее охладится. Взрослых можно обтирать при высокой температуре водкой, разбавленной с водой или добавить в воду немного уксуса. Детей обтирают исключительно водой.

Снять боль при суставных патологиях можно при помощи растирки из йода, анальгина и водки. Для этого 8 таблеток анальгина нужно растереть в порошок, залить 50 мл спирта и 50 мл йода, все хорошо перемешать. Полученную кашицу втирать в больной сустав два раза в день.

При приступе подагры немного уменьшить боль поможет ледяной компресс. Для его приготовления необходимо завернуть пакет со льдом в полотенце и прикладывать к больному месту интервалами по 15 минут. То есть 15 минут лед держать у сустава и на 15 минут убирать. Нельзя прикладывать лед непосредственно к коже, можно спровоцировать обморожение.

Снизить дозировку НПВС таблеток можно при помощи рецептов народной медицины, например компрессов с отварами трав и лечебных мазей. Рекомендуют медовые растирания, компресс с отваром лаврового листа, ромашки, шалфея и окопника.

Классификация лекарственных препаратов НПВС

Группа НПВС по химическому составу делится на две подгруппы:

1. Оксикамы (на кислотной основе). С индоуксусной -Индометацин. С пропионовой — Кетопрофен. С ацетилсалициловой кислотой Аспирин. С фенилуксусной — Диклофенак. С пиразолоновой кислотой Метамизол, Фенилбутазол. С атраниловой кислотой Мефенаминат.

1. К некислотным НПВС относятся алканы и производные с основой сульфананилида – Рефекоксиб, Нимесулид.

Классификация НПВС

В свою очередь по эффективности, новизне разработок, конкурентоспособности НПВС подразделяются на следующие категории:

• Лекарственные средства первого поколения. Это Аспирин, Ибупрофен, Вольтарен, Нурофен, Бутадион.
• Лекарственные средства второго (нового) поколения. Это Найз, Нимесил и др.

Селективные НПВС при артрозе: угроза для сердца

Ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб) вызывают осложнения со стороны пищеварительного тракта значительно реже по сравнению с неселективными агентами, сохраняя высокую терапевтическую эффективность.

Не пропустите: Что эффективнее Диклофенак или Ибупрофен? Сравнение препаратов

Но возникает другая угроза – тромботические осложнения (тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт). Наиболее вероятный их механизм заключается в снижении активности антитромботического простациклина относительно протромботического тромбоксана, что ведет к образованию тромбов.

Обезболивающие средства в порядке опасности для сердца

Вероятность острого инфаркта миокарда при лечении отдельными коксибами и неселективными оральными НПВС оценивалась в ходе крупных плацебо-контролируемых исследований. Одно из них, включавшее 2,4 миллиона человеко-лет наблюдения и 15,3 тысячи случаев инфаркта, позволило выстроить их в порядке опасности.

Индометацин (риск +71%), сулиндак (+41%) и мелоксикам (+37%) связаны с самой высокой вероятностью острого инфаркта, тогда как набуметон (-17%) – с минимальным риском для сердца. Среди коксибов наиболее опасным оказался рофекоксиб (+32%), тогда как целекоксиб (+9%) и вальдекоксиб (-1%) переносились лучше.

Обезболивающие препараты в порядке опасности для сердца

Риск со стороны сердечно-сосудистой системы прямо пропорционален дозе и продолжительности приема НПВС при артрозе.

Другой мета-анализ, включавший более 30 рандомизированных контролируемых исследований (116 тысяч пациентов) показал следующее:

1. Рофекоксиб и люмиракоксиб чаще других НПВС приводят к инфаркту: относительный риск 2,12 и 2,00 соответственно.
2. Эторикоксиб и диклофенак связаны с наибольшим риском смерти в результате сердечно-сосудистых событий, включая ТЭЛА, аритмию, инсульт: относительный риск 4,07 и 3,98 соответственно.
3. Ибупрофен и диклофенак ассоциируются с наибольшим риском инсульта: относительный риск 3,36 и 2,86 соответственно.

Некоторые селективные НПВС, в том числе рофекоксиб и вальдекоксиб, были выведены с рынка западных стран по причине тяжелых сердечно-сосудистых осложнений, а в случае с вальдекоксибом – еще из-за непредвиденных кожных реакций.

Целекоксиб продолжает использоваться, в том числе в Соединенных Штатах.